AHU-377, или сакубитрил (Sacubitril), – новейшее лекарственное средство, которое действует на легкие и почки, а помогает сердцу. Сакубитриловая терапия признана эффективной методикой улучшения состояния пациентов с сердечной недостаточностью и продления их жизни. Особенно обнадеживающие результаты – при систолической недостаточности, то есть при слабом выбросе крови в аорту.
Сравнительные исследования показали, что сакубитриловая терапия быстрее ведет к нормализации сердечной деятельности, причем положительные изменения более стабильные и продолжительные, чем при штатном лечении эналаприлом (Enalapril) и сходными с ним препаратами. При значительном ослаблении выталкивающей силы сердечной мышцы (до 40%) необходимость госпитализации отпадает более чем в 20% случаев. Значительная часть пациентов, принимающих сакубитрил, может лечиться дома, в том числе и на ногах. А если говорить об особо тяжелых случаях, то зафиксирована более низкая – почти на треть – смертность.
Лекарство производит организм
Сакубитрил относится к разряду современных пролекарств – модифицированных химических элементов, которые сами по себе лечебного действия не оказывают, но в организме пациента под влиянием обмена веществ меняют состав и становятся лекарствами, способными оказывать избирательное воздействие.
Характерна и другая деталь: применение сакубитрила против сердечной недостаточности, строго говоря, не дает эффекта. Но если давать его пациенту в комбинации с хорошо известным антигипертензивным препаратом вальсартаном (Valsartan), то в организме запускается цепочка биохимических реакций, оказывающих стимулирующее действие на сердечную мышцу.
Это действительно сложное «фармацевтическое производство», носителем которого является сам больной. В его организме сакубитрил начинает видоизменять ферменты из группы эстеразы, присутствующие в живых клетках. Из молекул эстеразы выводятся так называемые этиловые группы – свободные радикалы, гуляющие по организму в поисках молекул со свободными валентными окончаниями, к которым можно присоединиться. Удачным «местом посадки» для этиловых групп выступает неприлизин – еще один фермент, присутствующий в различных клетках, но больше всего в клетках легких и почек. Сам по себе неприлизин «отвечает» за синтез многочисленных пептидных гормонов в организме. Они поступают в кровь и разлагают пептиды, ответственные за сокращение внутрисосудистых просветов. Но если неприлизин дополнен этиловыми группами, то его активность резко сокращается. Пептидных гормонов становится меньше. В результате замедляется процесс разложения вазоконстрикционных (сокращающих сосуды) пептидов. Повышается их концентрация. Высокая концентрация пептидов «призывает» артериальную систему к сжатию. Но тут регулирующую роль берет на себя вальсартан, индивидуально рассчитанные дозы которого пациент получает параллельно с сакубитрилом.
Полностью эту статью вы можете прочесть в печатном или электронном выпуске газеты «Еврейская панорама».
Подписаться на газету в печатном виде вы можете здесь, в электронном виде здесь, купить актуальный номер газеты с доставкой по почте здесь, заказать ознакомительный экземпляр здесь